近日🧑🏽🍼，凯发娱乐天然药物及仿生药物国家重点实验室屠鹏飞/曾克武团队在国际学术期刊ACS Central Science上发表了题为“Allosteric regulation of IGF2BP1 as a novel strategy for the activation of tumor immune microenvironment”的研究论文，深入阐明了中药瓜蒂活性成分葫芦素B（cucurbitacin B）发挥抗肿瘤作用的分子靶点及作用机制。
中药活性成分结构多样且功能复杂，是创新药物发现的重要源泉。葫芦素B是瓜蒂等葫芦科清热解毒中药的主要药效成分🫎，以葫芦素B为主要成分的葫芦素制剂临床用于湿热毒盛所致的迁延性肝炎🙋🏼、肝硬化和原发性肝癌的治疗具有确切疗效。然而🙇🏼♀️，当前葫芦素B抗肝癌的直接作用靶点尚未完全阐明🌀，亟待揭示👩🏼✈️。
屠鹏飞/曾克武团队在近年提出的“中药化学生物学”思想指引下🧘🏽♀️，利用葫芦素B为分子探针，从肝癌细胞中“钩钓”到直接作用靶点IGF2BP1🤵🏿♀️。随后发现葫芦素B可以通过共价修饰IGF2BP1的253位半胱氨酸，进而促进靶蛋白变构，阻断其对下游m6A的识别，最终发挥抗肿瘤及改善肿瘤免疫微环境的作用🦻🏿。该研究成果为肿瘤的免疫治疗提供了中医药特色的全新药理靶点👨❤️👨，并为创新药物的设计提供了新的思路。
屠鹏飞教授和曾克武研究员为本论文的共同通讯作者😆，博士生刘扬为论文的第一作者，凯发娱乐天然药物及仿生药物国家重点实验室为第一单位👰🏽。该工作获得了国家自然科学基金和国家重点研发计划项目的资助。
论文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscentsci.2c00107
作者简介
屠鹏飞，教授🪵，博士生导师，国家杰出青年基金获得者和首批岐黄学者🫠。承担了国家和省部级项目70余项📣。成功创制有效部位新药2项，获得新药证书4个。以通讯作者在PNAS🧼、Nat Comm等国际知名期刊发表论文335篇，著作14部🚈，授权专利68项。研究成果以第一完成人获得国家科技进步奖二等奖1项🥿，教育部和中华中医药学会等部级科技成果奖一等奖5项🗿，并获得2016年度“全国脱贫攻坚奖创新奖”、“全国最美生态公益人物”和2017年度“全国创新争先奖奖状”和“吴阶平医药创新奖”等荣誉🚬。
曾克武，研究员，博士生导师，入选教育部高层次人才计划🧙🏻♀️。长期从事天然活性分子探针的发现与药物靶标鉴定研究，在PNAS🎈，STTT，Theranostics，Cell Death Dis等国际学术期刊发表系列研究论文🤾🏻🧑🏼🦲，研究成果入选2017年度“中国十大医学进展”🧚🏽♂️，申请发明专利11项，承担国家级科研项目6项💌，国际合作课题3项，目前担任世界中医药学会联合会、中国中西医结合学会、中国药理学会等学术团体的理事、委员和青年委员等职务⛹🏼♀️。
供稿: 北京凯发K8娱乐平台开户官方网站凯发娱乐天然药物及仿生药物国家重点实验室
北京凯发K8娱乐平台开户官方网站中医药现代研究中心
